Каждый пакетик содержит:

Глюкозамина сульфат 1500,0 мг в виде глюкозамина сульфата натрия хлорида.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: аспартам (Е951), маннитол, сорбитол (Е420).

Полный список вспомогательных веществ см. в пункте 6.1.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Порошок белого или белого c желтоватым оттенком цвета, без запаха. Допускается наличие мягких комков.

Облегчение симптомов (от легкой до умеренной боли) при адекватно диагностированном остеоартрите коленного сустава.

Режим дозирования

Суточная доза при пероральном введении составляет 1500 мг глюкозамина сульфата.

Способ применения

Содержимое одного пакета растворяют в половине или целом стакане кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды и принимают один раз в день, предпочтительно во время еды.

Основное доказательство эффективности было продемонстрировано в течение периодов до трех месяцев, с остаточным эффектом, очевидным в течение двух месяцев после отмены препарата. Безопасность и эффективность препарата также были подтверждены в ходе основных клинических испытаний для лечения сроком до трех лет. Непрерывное лечение более 3 лет не может быть рекомендовано, так как безопасность не была установлена после этого периода.

Глюкозамин не предназначен для лечения острых болевых симптомов. Облегчение симптомов (особенно облегчение боли), может наступить только после нескольких недель применения, а иногда и дольше. Если никакого облегчения симптомов не наступило через 2-3 месяца применения, необходимо пересмотреть продолжение лечения глюкозамином.

Пациентам следует обратиться к врачу, если после начала приема глюкозамина произошло усугубление болевого синдрома.

Пожилые люди

Специфических исследований с участием пожилых людей не проводилось, но согласно клиническому опыту, коррекция дозы не требуется при лечении лиц пожилого возраста

Пациенты с нарушением функции почек и / или печени

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени рекомендаций по коррекции дозы не существует, так как соответствующих исследований не проводилось (см. раздел 4.4).

Дети и подростки

Глюкозамин не следуем применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет (см. раздел 4.4).

Повышенная чувствительность к глюкозамину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

Препарат не следует назначать пациентам, страдающим аллергией на моллюсков, так как действующее вещество (глюкозамин) получают из моллюсков и ракообразных.

Порошок для приготовления раствора для внутреннего применения содержит сорбитол. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать этот препарат.

Следует исключить наличие другого заболевания суставов, требующего альтернативного лечения.

Описано обострение симптомов астмы после начала приема глюкозамина. Пациенты, страдающие астмой, должны быть информированы о возможном ухудшении симптомов.

У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе необходим мониторинг уровня глюкозы в крови и при необходимости рекомендуется определять потребность в инсулине перед началом лечения и периодически во время лечения.

Не проводилось исследований на пациентах, страдающих печеночной или почечной недостаточностью. Токсикологический и фармакологический профиль продукта не предполагает ограничений для вышеуказанных пациентов. Тем не менее, применение глюкозамина у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью необходимо проводить под наблюдением врача.

У пациентов с известным фактором риска для сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендуется контролировать уровень липидов в крови, так как в некоторых случаях у пациентов, получавших глюкозамин, наблюдалась гиперхолестеринемия.

Лекарственное средство содержит 384 мг натрия хлорида в суточной дозе, что должно быть принято во внимание пациентами с почечной недостаточностью и контролируемой натриевой диетой.

Препарат содержит сорбитол. пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Препарат содержит маннитол, который может оказывать слабое слабительное действие.

Препарат содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Может оказаться вредным для людей с фенилкетонурией.

Физико-химические и фармакокинетические свойства глюкозамина предполагают низкий потенциал взаимодействия. В одном исследовании обнаружено, что глюкозами не является ингибитором активности следующих ферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, как было исследовано путем образования метаболита из селективных субстратов для каждого из исследуемых CYP ферментов.

Фактически, соединение не конкурирует за механизмы абсорбции и не связывается с белками плазмы после всасывания, а его метаболизм как эндогенного соединения, которое включается в протеогликаны или распадается независимо от системы ферментов цитохрома, маловероятно приведет к взаимодействию с другими лекарственными средствами.

Пероральный прием глюкозамина сульфата может увеличивать всасывание тетрациклинов в желудочно-кишечном тракте, однако клиническая значимость этого взаимодействия мала.

Допустимо принимать стероидные или нестероидные противовоспалительные средства одновременно с глюкозамином для временной анальгезии во время возможного обострения заболевания, либо на начальном этапе лечения, поскольку в эффекте действия глюкозамина сульфата возможна задержка в 1-2 недели.

Существуют ограниченные данные о возможном взаимодействии лекарственных средств с глюкозамином, однако наблюдалось увеличение показателя МНО (международное нормализованное отношение) при применении антагонистов орального витамина К. Поэтому за пациентами, получающими антагонисты орального витамина К, следует внимательно следить во время начала или прекращения терапии глюкозамином.

Беременность

Нет адекватных данных о применении глюкозамина беременными женщинами. И-з исследований на животных получены недостаточные данные. Глюкозамин нельзя применять в период беременности.

Кормление грудью

Нет данных о способности глюкозамина проникать в грудное молоко. Применение глюкозамина в период грудного вскармливания не рекомендуется, так как нет данных о безопасности для новорожденного.

Исследования влияния на способность управлять транспортом и другими механизмами не проводилось. Не оказывает значимого воздействия на ЦНС или двигательную систему, которое могло бы ухудшить способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако, если наблюдаются головная боль, сонливость, усталость, головокружение или нарушение зрения, не рекомендуется управлять автомобилем или работать с механизмами (см. Раздел 4.8).

Количественные критерии частоты нежелательных реакций и классификация нежелательных реакций в соответствии с системно-органной классификацией и с частотой их возникновения (Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Наблюдались следующие нежелательные реакции, тогда как частота нежелательных эффектов неизвестна:

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с пероральным приемом, являются тошнота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор и диарея. Сообщаемые побочные реакции обычно легкие и преходящие.

В следующей таблице побочные реакции сгруппированы на основе классификации систем органов MedDRA. В каждом классе систем нежелательные эффекты классифицируются по частоте их возникновения. В каждом частотном классе нежелательные эффекты сообщаются в порядке убывания степени серьезности.

** У предрасположенных пациентов могут развиться тяжелые аллергические реакции на глюкозамин

*** Были зарегистрированы случаи повышения «печеночных» ферментов и развитие желтухи, но причинно-следственная связь с приемом глюкозамина не была установлена.

Были зарегистрированы случаи гиперхолестеринемии, но причинно-следственная связь с приемом глюкозамина не была продемонстрирована.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РБ, Республиканское унитарное предприятие  «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» http://www.rceth.by/ru/Safety/DrugSafety.

До настоящего времени случаи передозировки случайной или преднамеренной неизвестны. Острые и хронические токсикологические исследования на животных показывают, что токсические эффекты и симптомы маловероятны при дозах, в 200 раз превышающих терапевтическую.

В случае передозировки прием глюкозамина должен быть прекращен, приняты симптоматические и стандартные поддерживающие меры, например, для восстановления водно-электролитного баланса.

Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01АХ05

Механизм действия:

Глюкозамина сульфат представляет собой соль амино-моносахарида глюкозамина, который является эндогенным компонентом и предпочтительным субстратом для синтеза глюкозаминогликанов и протеогликанов суставного хряща и синовиальной жидкости. Он стимулирует синтез глюкозаминогликанов и протеогликанов суставного хряща.

Фармакодинамические эффекты:

Глюкозамина сульфат оказывает анаболический и антикатаболический эффекты на метаболизм хряща.

Более поздние исследования установили, что глюкозамина сульфат снижает опосредованные IL-1 β эффекты, тем самым подавляя каскад событий, которые приводят к воспалению суставов и повреждению хряща, таких как синтез металлопротеаз, циклооксигеназы-2 и белков внеклеточного матрикса, которые отсутствуют в нормальном хряще, высвобождение оксида азота и простагландина E2, ингибирование пролиферации хондроцитов и индукция гибели клеток. В отличие от НПВП, глюкозамин не подавляет активность циклооксигеназы напрямую.

Клиническая эффективность и переносимость:

Безопасность и эффективность глюкозамина сульфата была подтверждена в клинических испытаниях с продолжительностью лечения до трех лет.

Кратко- и среднесрочные клинические исследования показали, что эффективность глюкозамина сульфата по отношению к симптомам остеоартроза проявляется уже через 2-3 недели его применения. Однако, в отличие от НПВС, глюкозамина сульфат оказывает продолжительное действие, которое длится от 6 месяцев до 3-х лет.

Клинические исследования с ежедневным приемом глюкозамина сульфата в течение периода до 3-х лет показали прогрессирующее улучшение симптомов заболевания и замедление структурных изменений сустава, что продемонстрировано обычной рентгенографией.

Глюкозамина сульфат продемонстрировал хорошую переносимость препарата в течение краткосрочных и долгосрочных курсов лечения.

Фармакокинетические свойства

Абсорбция

После перорального приема глюкозамин быстро и почти полностью (около 90%) всасывается системно у здоровых добровольцев.

Абсолютная биодоступность глюкозамина у человека после перорального приема глюкозамина сульфата составляет 44% из-за эффекта первого прохождения через печень. Неизвестно, влияет ли прием пищи значительно на биодоступность препарата при приеме внутрь. Фармакокинетика глюкозамина линейна после однократного ежедневного приема в интервале доз 750-1500 мг с отклонением от линейности в дозе 3000 мг из-за более низкой биодоступности. У мужчин не было обнаружено гендерных различий в отношении абсорбции и биодоступности глюкозамина. Фармакокинетика глюкозамина была сходной у здоровых добровольцев и пациентов с остеоартрозом коленного сустава.

Распределение

После пероральной абсорбции, глюкозамин распределяется в различных внесосудистых компартментах, в том числе синовиальной жидкости. Глюкозамин не связывается с белками плазмы крови. Поэтому крайне маловероятно, что глюкозамин способен к лекарственному взаимодействию при совместном приеме других лекарственных средств, которые сильно связываются с белками плазмы.

Метаболизм

Метаболический профиль глюкозамина не изучен, поскольку, являясь эндогенным веществом, он используется в качестве «строительного материала» для биосинтеза суставных компонентов хряща. Глюкозамин в основном метаболизируется путем превращения в гексозамин, независимо от системы цитохромов. Кристаллический глюкозамина сульфат не действует ни как ингибитор, ни как индуктор изоферментов CYP450 человека. Не ожидается клинически значимого метаболического ингибирования и/или индукционного взаимодействия между кристаллическим глюкозамина сульфатом и совместно вводимыми лекарствами, которые являются субстратами изоформ CYP450 человека.

Экскреция

У человека период полувыведения глюкозамина из плазмы составляет 15ч. После перорального введения 14С-меченого глюкозамина выделение с мочой составило 10±9%, с калом – 11,3±0,1% от введенной дозы. Средняя экскреция неизменного глюкозамина после перорального введения у человека составляет около 1% от введенной дозы, что позволяет предположить, что почки и печень не играют значительной роли в элиминации глюкозамина, его метаболитов и/или продуктов его деградации.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью

Исследования фармакокинетики глюкозамина у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводились. Данные исследования были признаны нецелесообразными из-за незначительного вклада печени и почек в процессах метаболизма, деградации и экскреции глюкозамина. Поэтому, с учетом благоприятного профиля безопасности и хорошей переносимости глюкозамина, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью не требуется корректировка дозы препарата.

Дети и подростки

Исследования фармакокинетики глюкозамина у детей и подростков не проводились.

Пожилые пациенты

Фармакокинетические исследования у пожилых пациентов не проводились, однако в клинические испытания эффективности и безопасности были включены, главным образом, пожилые пациенты. Показано, что у данной категории пациентов нет необходимости в коррекции дозы.

Данные доклинической безопасности

Доклинические данные не выявили особой опасности для человека на основе традиционных исследований токсичности и генотоксичности однократных и многократных доз.

В доклинических исследованиях на крысах не наблюдалось неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона / плода и постнатальное развитие. У кроликов наблюдались случаи материнской токсичности (гибель из-за желудочного кровотечения) и фетоксичности (повышенная скорость резорбции), но только при воздействии, которое, как считается, значительно превышает максимальное воздействие на человека, что указывает на малую значимость для клинического использования.

Результаты некоторых исследований in vitro и in vivo на животных показали, что в/в инфузия глюкозамина в супрафармакологических концентрациях снижает секрецию инсулина, вероятно, за счет ингибирования глюкокиназы в бета-клетках, и вызывает инсулинорезистентность в периферических тканях. Актуальность для людей неизвестна.

Перечень вспомогательных веществ

Кислота лимонная безводная

Аспартам (Е951)

Маннитол

Сорбитол (Е420).

Несовместимость

Не применимо.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Особые меры предосторожности при хранении

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска и упаковка

По 3,0 г порошка в пакет из комбинированного материала (бумага, полиэтилен, алюминиевая фольга, полиэтилен). По 5 или 10 пакетов вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним и другие манипуляции с препаратом

Особые требования отсутствуют.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта врача.