Описание:

Порошок белого или почти белого цвета, с запахом апельсина. Допускается наличие мягких комков.

Состав:

каждый пакет содержит:

активные вещества: ацетилцистеин – 100 мг или 200 мг, или 600 мг

вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, аспартам, ароматизатор «Апельсин», сахар.

Форма выпуска:

Порошок для приготовления раствора для внутреннего применения. 

Фармакотерапевтическая группа:

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Код АТХ: R05CB01

Упаковка

По 5,0 г порошка в пакете из комбинированного материала. По 5 или 10 пакетов вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Фармакодинамика

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Ацетилцистеин в бронхиальных путях оказывает секретолитический и секретовыделительный эффект. Считается, что он разрушает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепями и оказывает деполимеризующее действие на цепи ДНК (в гнойной мокроте). Вследствие этих эффектов вязкость слизи должна снижаться.

Альтернативный механизм действия ацетилцистеина может быть обусловлен способностью входящих в его состав реактивных SH групп связываться с химическими радикалами и таким образом нейтрализовать их токсическое действие.

Кроме того, ацетилцистеин способствует усилению синтеза глутатиона, который играет важную роль в детоксикации. Этим можно объяснить дополнительную эффективность препарата при интоксикации парацетамолом.

У пациентов с хроническим бронхитом/муковисцидозом при профилактическом применении ацетилцистеина снижается частота и тяжесть бактериальных осложнений.

Фармакокинетика

Абсорбция

При пероральном применении всасывание ацетилцистеина проходит быстро и в полном объеме. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность свободного ацетилцистеина составляет около 10%.

При сравнительно высокой дозировке – 30 мг ацетилцистеина/кг максимальная общая концентрация ацетилцистеина (свободного и связанного) в плазме крови составляет около 67 нмоль/мл за 0,75-1 час. AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) составляет 163 нмоль/мл×ч, период полувыведения – около 1,3 часа, при циррозе печени увеличивается до 8 часов.

Максимальная концентрация в плазме свободного ацетилцистеина при аналогичной дозировке достигает приблизительно 9 нмоль/мл. AUC составляет 12 нмоль/мл×ч, период полувыведения – 0,46 часа.

Кроме того, значительно повышается концентрация в плазме свободного цистеина (AUC – 80 нмоль/мл×ч; период полувыведения – около 0,81 часа).

Значения основных фармакокинетических параметров для свободной формы ацетилцистеина при пероральном приеме и внутривенно в дозировке 600 мг являются следующими:

Пероральный прием: максимальная концентрация в плазме – около 15 нмоль/мл; период полувыведения – около 2,5 часов.

Внутривенно: максимальная концентрация в плазме – около 300 нмоль/мл; период полувыведения – около 2,27 часов.

При приеме ацетилцистеина натощак достигается лучшая биодоступность. После приема 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме (Cmax) общего ацетилцистеина (свободного и связанного) достигает 3,40 мкг/мл (20,83 нмоль/мл) за 0,71 ч (43 мин). AUC составляет 10,06 мкг×ч/мл.

Влияние перорального приема ацетилцистеина с пищей на системное всасывание не изучалось.

Распределение

Ацетилцистеин частично находится в организме в свободной форме, а частично – связывается с белками плазмы дисульфидными связями.

Ацетилцистеин в основном распределяется в водной среде межклеточного пространства. Он локализуется главным образом в печени, почках, легких и бронхиальной слизи.

Метаболизм

Метаболизм начинается сразу после приема: ацетилцистеин деацетилируется в активный L-цистеин при первом прохождении в стенке кишечника и в печени, а затем метаболизируется до неактивных соединений.

Выведение

Около 30% введенной дозы выводится непосредственно почками. Основными метаболитами являются цистин и цистеин. Кроме того, небольшие количества выделяются в виде таурина и сульфатов. Фракции, которые выделяются неренальным путем (70%), до сих пор не изучены.

Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Данных о способности проникать в грудное молоко не имеется.

Никаких данных о способности ацетилцистеина проникать через гематоэнцефалический барьер у человека не получено.

Данных об особенностях фармакокинетики у пожилых людей и у людей с нарушением функции почек не имеется.

Респираторные заболевания, которые приводят к образованию густого, трудно отделяемого секрета (мокроты), например, острый и хронический бронхит, ларингит, синусит, трахеит, бронхиальная астма, и (в качестве дополнительной терапии) муковисцидоз.

Ацецемед следует принимать после еды. Содержимое одного пакета растворяют, помешивая, в одном стакане горячей питьевой воды, сока или холодного чая непосредственно перед приемом. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект лекарственного средства.

При острых заболеваниях:

Дети в возрасте от 2 до 12 лет: 3 раза в день 1 пакет 100 мг или 2 раза в день 1 пакет 200 мг (эквивалентно 300-400 мг ацетилцистеина в сутки).

Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет: по 1 пакету Ацецемед 600 мг 1 раз в день или по 2 пакета Ацецемед 100 мг или по 1 пакету Ацецемед 200 мг 3 раза в день (эквивалентно 600 мг ацетилцистеина в сутки).

Муковисцидоз:

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: 3 раза в день 1 пакет 100 мг или 2 раза в день 1 пакет 200 мг (эквивалентно 300-400 мг ацетилцистеина в сутки).

Дети в возрасте от 6 лет до 12 лет: 3 раза в день по 200 мг или 1 раз в день по 600 мг (эквивалентно 600 мг ацетилцистеина в сутки).

Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет: по 1 пакету Ацецемед 600 мг 1 раз в день или по 2 пакета Ацецемед 100 мг или по 1 пакету Ацецемед 200 мг 3 раза в день (эквивалентно 600 мг ацетилцистеина в сутки).

Рекомендации по дозированию:

При длительном лечении: по 400-600 мг в день разделенные на один или несколько приемов. Максимальная длительность лечения – 3-6 месяцев.

При отсутствии эффекта после двухнедельной терапии диагноз должен быть пересмотрен. Требуется исключить злокачественные заболевания.

Длительность и режим дозирования в каждом конкретном случае устанавливает врач.

Данные о необходимости коррекции дозы у пожилых людей и у людей с нарушением функции почек отсутствуют.

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующее примечание: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: лихорадка

Частота неизвестна: отек лица

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: одышка, бронхоспазм

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: боль в животе, тошнота, рвота и диарея, стоматит

Редко: диспепсия

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд, крапивница, ангионевротический отек, экзантема

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: реакции гиперчувствительности

Очень редко: анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия

Нечасто: шум в ушах

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: тахикардия, гипотензия

Очень редко: геморрагия

У предрасположенных пациентов могут развиваться реакции гиперчувствительности со стороны кожи и дыхательной системы, у пациентов с гиперрреактивностью бронхов и бронхиальной астмой может возникнуть брохоспазм (см. раздел «Меры предосторожности»). Очень редко сообщалось о случаях кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла в связи с использованием ацетилцистеина.

Выдыхаемый воздух может приобрести неприятный запах сероводорода.

В различных исследованиях было доказано снижение агрегации тромбоцитов крови под действием ацетилцистеина. В настоящее время клиническая значимость этого явления не установлена.

Гиперчувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 2 лет, гипероксалурия.

Ацетилцистеин противопоказан пациентам с язвенной болезнью желудка в стадии обострения.

Фенилкетонурия (порошок для приготовления раствора для внутреннего применения содержит аспартам, который метаболизируется до фенилаланина).

Относительные противопоказания:

Применение Ацецемед 600 мг – дети в возрасте до 12 лет (при муковисцидозе – до 6 лет).

Одновременное применение с противокашлевыми средствами (см. «Меры предосторожности»).

В состав лекарственного средства входит сахар. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахаразно-изомальтазной недостаточностью не рекомендуется принимать данный лекарственный препарат.

В состав лекарственного средства входит аспартам. Аспартам является производным фенилаланина, что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией.

Один пакет Ацецемед 100 мг соответствует 0,40 ХЕ, Ацецемед 200 мг соответствует 0,39 ХЕ, Ацецемед 600 мг соответствует 0,35 ХЕ. Это следует учитывать при применении препарата у пациентов с сахарным диабетом.

В связи с наличием в составе лекарственного средства аскорбиновой кислоты требуется с осторожностью применять при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматозе, сидеробластной анемии, талассемии, почечнокаменной болезни. Прием препарата в рекомендованных дозах обеспечивает примерную суточную потребность в витамине С (50-100%), в зависимости от возрастной категории.

Во время применения ацетилцистеина в очень редких случаях наблюдалось возникновение тяжелых кожных реакций, таких как синдром Стивена-Джонсона и синдром Лайелла. В случае возникновения изменений со стороны кожи и слизистых оболочек пациенту следует немедленно прекратить прием ацетилцистеина и обратиться за медицинской помощью.

Соблюдать осторожность при использовании препарата у пациентов с риском желудочно-кишечного кровотечения (например, скрытые язвенная болезнь и варикозное расширение вен пищевода), рвоты, если у вас в прошлом была язва желудка или двенадцатиперстной кишки.

Из-за опасности возникновения бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и бронхиальной гиперреактивностью рекомендуется соблюдать осторожность. При наступлении реакции гиперчувствительности или бронхоспазма применение препарата следует немедленно прекратить и принять соответствующие меры.

Не рекомендуется совместное применение ацетилцистеина и противокашлевых лекарственных средств. Одновременное применение противокашлевых препаратов может привести к накоплению секреции через ингибирование кашлевого рефлекса и физиологического самоочищения дыхательных путей с риском бронхоспазма и инфекции верхних дыхательных путей.

Муколитические агенты могут вызывать респираторные нарушения у детей в возрасте до 2 лет. Потому что физиологические особенности дыхательных путей в этой возрастной группе могут ограничивать способность адаптироваться к физиологическому самоочищению. Поэтому муколитические средства не следует использовать у детей в возрасте до 2 лет.

У пациентов с непереносимостью гистамина также следует соблюдать осторожность.

Препарат не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания.

До настоящего времени случаев токсической передозировки пероральных форм ацетилцистеина не наблюдалось. У добровольцев, получавших ацетилцистеин в дозе 11,6 г/сутки в течение 3 месяцев, не наблюдалось никаких тяжелых нежелательных реакций. Принимаемые внутрь дозы ацетилцистеина, достигшие 500 мг/кг массы тела, переносились без каких-либо симптомов интоксикации.

Симптомы интоксикации: при передозировке могут возникнуть симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота и диарея. У детей имеется риск гиперсекреции.

Лечение в случае передозировки: при необходимости проводится симптоматическое лечение.

Ацетилцистеин несовместим с большинством препаратов, содержащих металлы и инактивируется окислителями.

Совместное применение ацетилцистеина и противокашлевых лекарственных средств может вызвать застой секрета вследствие угнетения кашлевого рефлекса.

Полученные до настоящего времени сообщения о способности ацетилцистеина инактивировать антибиотики, касаются исключительно экспериментов in vitro, в которых соответствующие вещества смешивались непосредственно друг с другом. Тем не менее, с целью безопасности прием оральных антибиотиков следует производить раздельно от приема ацетилцистеина, с соблюдением, как минимум, 2-х часового интервала. Это не относится к цефексиму и лоракарбефу.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов. При анализе мочи ацетилцистеин влияет на результаты определения кетоновых тел.

В связи с отсутствием достаточных клинических данных о применении ацетилцистеина беременными женщинами и отсутствием данных о способности проникать в грудное молоко, применение препарата в период беременности и грудного вскармливания возможно только после тщательной оценки риска и пользы.

Специальных исследований о влиянии лекарственного средства на способность управлять транспортом и другими механизмами не проводилось.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек

Без рецепта врача.