Механизм действия
Небиволол представляет собой смесь двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или Dнебиволол) и RSSS-небиволола (или L-небиволол). Она объединяет два фармакологических действия: – является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов: этот эффект относят за счет SRRR-энантиомера (D-энантиомера); – обладает мягкими вазодилатирующими свойствами в результате вступления в обмен с Lаргинином/азота оксидом.
При одноразовом и повторном приеме небиволола снижаются частота сердечных сокращений и кровяное давление в покое и при нагрузке - как у пациентов с нормальным давлением, так и у страдающих артериальной гипертензией. Гипотензивное действие при длительном лечении сохраняется.
В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не возникает. Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этих гемодинамических различий в сравнении с другими блокаторами β-адренорецепторов еще не полностью выяснено. У пациентов с гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную моноксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.